Medycyna

Neuroleptyki pochodne fenotiazyny

Innym zastosowaniem leczniczym są stany lękowe i stany pobudzenia emocjonalnego (działanie przeciwlękowe i antyemocjonalne). Stosuje się je na ogół we wprowadzeniu do zabiegu operacyjnego oraz w wywoływaniu hipotermii podczas zabiegów operacyjnych.

Neuroleptyki pochodne fenotiazyny są szeroko stosowane w zwalczaniu wymiotów różnego pochodzenia, z wyjątkiem wymiotów występujących w chorobie lokomocyjnej, w której są nieskuteczne. Stosuje się je również w leczeniu nudności i uporczywej czkawki.

Czytaj dalej

Pochodne pirazolonu

Najczęściej stosowanymi lekami z tej grupy są aminofenazon (Pyramido- num), noramidopiryna (Pyralginum), fenylobutazon (Butapirazol), połączenie aminofenazonu z fenylobutazonem (Rheumopyrin) oraz oksyfen- butazon (Tanderil). Fenylobutazon i oksyfenbutazon są silnymi inhibitorami biosyntezy prostaglandyn.

Pochodne pirazolonu działają przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie podobnie do salicylanów. Są to związki bardzo toksyczne. Mogą wywołać agranulocytozę i niedokrwistość aplastyczną które są reakcją uczuleniową. Ponadto bardzo często wywołują objawy dys-

Czytaj dalej

Nalokson

Nalokson (Naloxone0, Narcan) jest antagonistą morfiny, który nie wywiera działania agonistycznego. Działa 10-30 razy silniej od nalorfiny. Stosuje się go dożylnie w dawce 0,2-0,4 mg. Podobnie, lecz jeszcze silniej działają naltrekson, naloksazon i naloksazyna.

Wymienieni antagoniści morfiny znaleźli zastosowanie również w leczeniu ostrych zatruć kodeiną, lekami przeciwbólowymi pochodnymi morfiny oraz syntetycznymi narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Ponadto stosuje się je u rodzących kobiet, którym podano morfinę, aby zapobiec wystąpieniu porażenia przez morfinę ośrodka oddechowego u noworodków.

Czytaj dalej

Pochodne fenotiazyny

Budowa chemiczna. Pochodne fenotiazyny mają w swej cząsteczce 2 pierścienie benzenowe połączone atomem siarki i azotu. Trójpierścieniowa budowa pochodnych fenotiazyny decyduje o ich dużej rozpuszczalności w lipidach i powoduje ich silne powinowactwo do tkanek bogatych w lipidy, a więc także do mózgu. Przez podstawienie różnych grup chemicznych przy węglu drugim lub przy azocie pierścienia fenotiazyny otrzymuje się różne pochodne fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym.

Czytaj dalej

Cyklopropan

Zastosowanie. Do wywołania głębokiego znieczulenia ogólnego stosuje się go razem z jednym z płynnych środków znieczulających ogólnie, np. z eterem, halotanem, metoksyfluranem lub ze środkami stosowanymi w neuroleptanalgezji. Podczas indukcji znieczulenia stosuje się go z tlenem w stężeniu 75% stężenie podtrzymujące znieczulenie wynosi 50- 70%. Ma również zastosowanie jako lek przeciwbólowy stosowany w czasie porodu oraz podczas zmiany bolesnych opatrunków.

Czytaj dalej

Etylomorfina

Etylomorfina (Aethylmorphinum hydrochloricum, Dioninum) działa słabiej przeciwbólowo i przeciwkaszlowo niż morfina. Podana do worka spojówkowego powoduje przekrwienie i obrzęk spojówek, jednocześnie działa przeciwbólowo, ułatwia wchłanianie wysięków zapalnych. Dlatego też znalazła zastosowanie w leczeniu owrzodzeń rogówki, zapaleń spojówek i tęczówki. Jako lek przeciwkaszlowy etylomorfinę stosuje się w dawce jednorazowej 20-30 mg. Do oczu stosuje się 1-5°/o roztwory lub maści.

Czytaj dalej

I okres znieczulenia

I okres znieczulenia – okres oszołomienia (rausz) lub analgezji (stadium analgesiae). Rozpoczyna się od chwili podawania środka znieczulającego i trwa do chwili utraty świadomości. Charakteryzuje się stopniowym zmniejszeniem odczuwania bólu. W tym okresie można wykonywać niewielkie zabiegi chirurgiczne nie wymagające zniesienia napięcia mięśniowego (np. nacięcie ropnia).

Czytaj dalej

Bezytramid

Bezytramid (Bezitramide0, Burgodin) działa silniej przeciwbólowo od morfiny i najdłużej ze znanych dotąd opioidów – do 12 h. Uzależnienie występuje dopiero po bardzo długim jego stosowaniu.

Z powyższego omówienia wynika, że wszystkie narkotyczne leki przeciwbólowe mają podobny mechanizm działania. Wywołują one tolerancję i uzależnienie fizyczne i psychiczne. Różnią się natomiast czasem i siłą działania. Aczkolwiek nie ma istotnych przesłanek aby u danego chorego stosować ten, a nie inny lek przeciwbólowy, często spotykamy się ze zjawiskiem, że poszczególni chorzy lepiej tolerują określone leki przeciwbólowe, co pozwala empirycznie dobrać lek najlepiej znoszony przez chorego.

Czytaj dalej

Pochodne dibenzoazepiny

Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest klozapina. Wywiera ona silne działanie neuroleptyczne. Działa obwodowo cholinolitycznie i adrenolitycznie. Nie działa przeciwwymiotnie. Jest pierwszym i dotychczas jedynym lekiem neuroleptycznym, który nie wywołuje zaburzeń po- zapiramidowych, a więc parkinsonizmu. Stosuje się ją w schizofrenii i stanach maniakalnych. Może wywoływać zaburzenia żołądkowe (nudności, zaparcia lub biegunki), suchość błon śluzowych, ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi, senność, rzadko uszkodzenie szpiku i żółtaczkę.

Czytaj dalej

Metakwalon

W ostatnich latach stwierdzono, że wielu chorych przyzwyczaiło się do zażywania preparatów złożonych, zawierających glutetimid, stosowanych w celu wywołania działania uspokajającego lub nasennego. Preparaty te powinny być również stosowane bardzo ostrożnie. Wśród nich można wymienić Paxil (glutetimid z rezerpiną). Biorąc pod uwagę powyższe zastrzeżenia, glutetimid może być stosowany jako lek ułatwiający zasypianie w dawce 250-500 mg w postaci tabl. 250 mg, przez bardzo krótki okres.

Czytaj dalej

Endogenne peptydy opiatowe

Endogenne peptydy opiatowe są rozmieszczone w mózgu równolegle do innego peptydu, zwanego substancją P, który jeęt również uważany za hipotetyczny neuromodulator ośrodkowy bólu. Hamują one uwalnianie z neuronów ośrodkowych noradrenaliny, dopaminy, acetylocholiny i substancji P.

Istnieją pewne przesłanki, że endogenne peptydy opiatowe biorą udział w regulacji zachowania się, czynności psychicznych i mogą odgrywać rolę w patogenezie schorzeń psychicznych. Odkrycie tych związków otwiera nowe drogi badań mechanizmów powstawania bólu oraz poszukiwań nowych leków przeciwbólowych. Zsyntetyzowano już pochodne enkefalin, które wywierają działanie przeciwbólowe po podaniu obwodowym. Być może uda się zsyntetyzować pochodne enkefalin o silnym działaniu przeciwbólowym., nie wywółujące lekozależności.

Czytaj dalej

Kcirbamazepina

Karbamazepina (Carbamazepin0, Amizepin) zapobiega napadom padaczkowym pochodzenia skroniowego, napadom dużym, psychomotorycznym i mieszanym. Znalazła ona ponadto zastosowanie w leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego. Jest lekiem dość toksycznym. Może wywoływać uszkodzenie szpiku, żółtaczkę, zawroty głowy, senność, zaburzenia żołądkowe, zaburzenia widzenia, wysypki skórne. Dawkowanie w leczeniu padaczki rozpoczyna się od 400 mg/24 h, stopniowo zwiększając do 800 mg. W nerwobólu nerwu trójdzielnego stosuje się 2 razy dziennie po 100-200 mg, zwiększając dawkę do 400 mg 2 razy dziennie.

Czytaj dalej

Związki fenotiazynowe

Związki fenotiazynowe silnie blokują zakończenia układu współczul- nego. Działają również blokująco, lecz słabiej, na zakończenia układu przywspółczulnego. Wywierają również działanie przeciwhistaminowe.

Pochodne fenotiazyny zmieniają czynność gruczołów wydzielania wewnętrznego. Zmniejszają wydzielanie gonadotropin i estrogenów. Powodują zaburzenia jajeczkowania i miesiączkowania, wywołują laktację na skutek blokującego działania na receptory dopaminergiczne podwzgórza. Hamują również wydzielanie ACTH i hormonu antydiuretycznego.

Czytaj dalej

Inne

Benzydamina (Benzydamine hydrochloride0, Benalgin, Tantum) jest stosowana przeciwbólowo i przeciwzapalnie w bólach stawowych w dawce 150 mg/24 h.

Ponadto niektóre pochodne 4-aminochinoliny, stosowane również jako leki przeciwzimnicze, znalazły zastosowanie jako leki hamujące proces zapalny w gośćcu przewlekłym postępującym oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Mechanizm tego działania nie został poznany. Spośród nich stosuje się chlorochinę (Arechin, Nivaquine) oraz hydr oksychlorochinę (Plaquenil).

Czytaj dalej

Gościec przewlekły postępujący

Leczenie gośćca przewlekłego postępującego (gpp) również rozpoczyna się od stosowania salicylanów. W miarę postępowania choroby, gdy przestają one działać, stosuje się wspomniane uprzednio pochodne 4-amino- choliny: chlorochinę w dawce 500 mg/24 h na początku leczenia albo hydroksychlorochinę (Plaąuenil) w dawce 600 mg/24 h na początku leczenia, stopniowo zmniejszając dawki.

Czytaj dalej